Що таке Tenofovir?

- Oct 28, 2017-

Tenofovir (Viread), також називається bis-POC PMPA, є препаратом, що використовується як частина антиретровірусної терапії (ART). Його виготовляє Гілеад Наук. FDA затвердив Tenofovir для використання проти ВІЛ у жовтні 2001 року. Загальні варіанти були попередньо схвалені в рамках PEPFAR (див. Інформаційний бюлетень 475).

Тенофовір є нуклеотидним аналоговим інгібітором зворотної транскриптази, або ядерним осколком. Ці препарати зупиняють ВІЛ через множення, запобігаючи роботі ферменту зворотної транскриптази. Цей фермент змінює генетичний матеріал ВІЛ (РНК) у формі ДНК. Це має відбутися до того, як генетичний код ВІЛ буде вставлено в генетичні коди інфікованої клітини.




Хто повинен приймати Tenofovir?


Реклама

Tenofovir був схвалений в 2001 році як антиретровірусний препарат (АРВ) для людей з ВІЛ-інфекцією. У 2010 році він був схвалений для використання людьми у віці від 12 до 18 років. У 2011 році вона була схвалена для використання у дітей віком від 2 до 12 років. Це не було ретельно вивчено у людей старше 65 років. У рекомендаціях США щодо лікування (див. Інформаційний бюлетень 404), тенвофовір входить до списку рекомендованих препаратів для людей, що тільки починають АРТ .

Немає абсолютних правил щодо початку АРТ. Ви та ваш постачальник медичних послуг повинні враховувати кількість клітин CD4, вірусне навантаження, будь-які симптоми, які ви маєте, і ваше ставлення до прийому АРТ. Інформаційний бюлетень 404 містить більше інформації про рекомендації щодо використання АРВ-препаратів.


Не забудьте повідомити своєму лікарю, якщо у вас є проблеми з нирками. Людям з ураженням нирок може знадобитися зменшення дози тенофовіру.


Якщо ви приймаєте тенвофовір з іншими АРВ-препаратами, ви можете зменшити вірусне навантаження до надзвичайно низьких рівнів і збільшити кількість клітин CD4. Це має означати збереження здорової довше.


Tenofovir також може допомогти контролювати гепатит B. Проте, Hep B ставав набагато гіршим у деяких людей, які приймали тенвофовір, а потім перестав приймати його. Отримайте тест на гепатит В, перш ніж почати приймати тенвофовір для лікування ВІЛ. Якщо у вас гепатит В і припинити прийом тенвофовіру, ваш лікар повинен уважно стежити за вашою функцією печінки протягом декількох місяців.


Tenofovir також вивчається для профілактики ВІЛ-інфекції. Гілеад сподівається, що лише одна таблетка на день буде ефективною.




Що про опору наркотиків?


Багато нових копій ВІЛ-інфекції - це мутації. Вони дещо відрізняються від оригінального вірусу. Деякі мутації можуть зберігати множення, навіть якщо ви приймаєте АРВ. Коли це станеться, препарат перестане працювати. Це називається "розвитком стійкості" до препарату. Для отримання додаткової інформації про стійкість зверніться до Інформаційного листа 126.

Іноді, якщо ваш вірус розвиває резистентність до одного препарату, він також буде мати резистентність до інших АРВ-препаратів. Це називається "перехресна резистентність". Тим не менш, тенвофовіру, здається, дуже мало перехресного опору з іншими АРВ-препаратами.


Опір може розвиватися швидко. Дуже важливо приймати АРВ-препарати відповідно до інструкцій, за розкладом, а не пропускати або зменшувати дози.


Вигода від тенофовіру полягає в тому, що вона працює проти декількох штамів ВІЛ, які вже є стійкими до AZT або ddI.




Як приймається Tenofovir?


Нормальна доросла доза тенофовіру становить 300 міліграмів (мг), яку приймають як одну таблетку один раз на день, з їжею або без їжі. Люди, які приймають як тенвофовір, так і ddI (діданозин, Videx), слід приймати тенофовір за 2 години до або через годину після діданозину. Пролекарський препарат тенофовіру, GS7340, розробляється. Коли він розбивається в тілі, він виробляє тенвофовір. У ранніх дослідженнях він набагато сильніший, ніж тенофовір, і може мати менше побічних ефектів. Діти віком від 2 до 5 використовують порошковий препарат. Для дітей віком від 6 до 12 років є таблетки по 150 мг, 200 мг, 250 мг. Дозування залежить від віку та ваги.

Tenofovir також доступний у Truvada, комбінації тенвофовіру та емтріцітабіну. Для отримання додаткової інформації див. Інформаційний лист 421.




Які побічні ефекти?


З початком будь-якого АРТ можуть виникнути тимчасові побічні ефекти, такі як головний біль, підвищений артеріальний тиск або загальне відчуття поганого. Ці побічні ефекти, швидше за все, стануть кращими або зникнуть з часом.

Найпоширенішими побічними ефектами тенофовіру є нудота, блювота і втрата апетиту. Тенофовір може зловживати пошкодженням нирок. Рівень креатиніну слід контролювати у людей, які приймають тенвофовір. Тенофовір також може пошкодити печінку. Людям, які приймають тенвофовір, слід проводити моніторинг здоров'я печінки.


Тенофовір може зменшити мінеральну щільність кісткової тканини (див. Інформаційний бюлетень 557). Кальцій або вітамін D можуть бути корисними. Особливо це стосується людей з остеопенією або остеопорозом. Це важливо для молоді, оскільки щільність кісткової тканини зазвичай збільшується протягом цього періоду.




Яким чином Tenofovir реагує з іншими наркотиками?


Tenofovir може взаємодіяти з іншими препаратами або добавками, які ви приймаєте. Ці взаємодії можуть змінювати кількість кожного препарату у вашому крові та викликати недостатню або передозувальну дію. Нові взаємодії постійно ідентифікуються. Переконайтеся, що ваш постачальник медичних послуг знає про всі препарати та добавки, які ви приймаєте.

Tenofovir приводить до підвищення рівня крові диданозину (Videx). ddI та тенвофовіру не слід застосовувати разом, особливо у пацієнтів з високим рівнем вірусного навантаження та низьким рівнем CD4. Серйозні побічні ефекти ddI можуть призвести.


Тенофовір підвищує рівень крові, якщо його вводять з інгібіторами протеази атазанавіром (Reyataz) і лопінавіром / ритонавіром (Kaletra). Це може збільшити ризик розвитку побічних ефектів тенвофовіру. Тенофовір знижує рівень атазанавіру в крові. Ритонавір слід приймати, якщо атазанавір приймається разом з тенвофовіром.


Tenofovir не впливає на рівень крові метадону, рибавірину або адефовіру. Існує відсутня відома взаємодія між тенофовіром і бупренорфіном.


Три режими звичайно не слід використовувати без ретельного аналізу або додаткових АРВ-препаратів:


Tenofovir (Viread) + абакавір (Ziagen) + ламівудин (Epivir)

Tenofovir (Віреад) + діданозин (Videx) + ламівудин (Epivir)

Tenofovir + Videx EC + або ефавіренц, або невірапін у пацієнтів, які отримують АРТ з високими вірусними навантаженнями.

Tenofovir усувається нирками. Вона не метаболізується в печінці, тому не очікується взаємодії з багатьма іншими препаратами. Проте ліки з іменами, що закінчуються "-ovir", такі як ацикловір і ганцикловір, можуть взаємодіяти з тенофовіром.


Tenofovir слід використовувати як комбіновану антиретровірусну терапію (АРТ) проти ВІЛ-інфекції. Він зазвичай застосовується разом із інгібітором зворотної транскриптази нуклеозидів (ядерним опроміненням) плюс інгібітором зворотної транскриптази, що не є нуклеозидом (NNRTI), або інгібітором протеази.



джерело: AIDS infoNet